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[1,2,3,4-¹³C]皮质醇的合成

The synthesis of [1,2,3,4-13C] cortisol.

作者信息

Zomer G, Wynberg H, Drayer N M

出版信息

Steroids. 1984 Oct;44(4):293-300. doi: 10.1016/s0039-128x(84)80022-7.

DOI:10.1016/s0039-128x(84)80022-7
PMID:6545068
Abstract

The preparation of [1,2,3,4-13C] cortisol 21 acetate by total synthesis is described. The C labels are introduced in a way analogous to the one described by us previously for the synthesis of testosterone and estradiol. The cortisol dihydroxyacetone side chain was elaborated using known methods. The 11 beta-hydroxyl function was introduced by addition of hypobromous acid to a 9-double bond followed by reductive debromination. 13C-labeled cortisol can be used as a tracer for the determination of cortisol production rates.

摘要

描述了通过全合成制备[1,2,3,4-¹³C]皮质醇21-乙酸酯的方法。¹³C标记的引入方式类似于我们之前描述的合成睾酮和雌二醇的方法。皮质醇二羟基丙酮侧链采用已知方法进行修饰。通过向9-双键添加次溴酸,然后进行还原脱溴反应,引入11β-羟基官能团。¹³C标记的皮质醇可用作测定皮质醇生成率的示踪剂。

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