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9,10-二氢麦角生物碱作为乙酰胆碱酯酶抑制剂

9,10-Dihydroergotalkaloids as inhibitors of acetylcholinesterase.

作者信息

Riedel E, Kyriakopoulos I, Nündel M

出版信息

Arzneimittelforschung. 1981;31(9):1387-8.

PMID:6796095
Abstract

A kinetic analysis of the interaction of 9,10-dihydroergotalkaloids with electrophorus electricus acetylcholinesterase [E.3.1.1.7] and acetylthiocholine as substrate shows a mixed type of inhibition of this enzyme. The inhibitor constants Ki were found to be for 9,10-dihydroergokryptine 198 mumol, 9,10-dihydroergotamine 144 mumol, 9,10-dihydroergocristine 117 mumol. A more potent inhibitor is ergotamine with the inhibitor constant Ki = 15 mumol and a mixed type of inhibition.

摘要

对9,10 - 二氢麦角生物碱与电鳗乙酰胆碱酯酶[E.3.1.1.7]以及以乙酰硫代胆碱作为底物的相互作用进行动力学分析,结果表明该酶受到混合型抑制。发现抑制剂常数Ki分别为:9,10 - 二氢麦角隐亭198 μmol、9,10 - 二氢麦角胺144 μmol、9,10 - 二氢麦角克碱117 μmol。更有效的抑制剂是麦角胺,其抑制剂常数Ki = 15 μmol,也是混合型抑制。

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