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具有血小板抗聚集活性的N'-吗啉甲基脲衍生物的合成及药理评价

Synthesis and pharmacological evaluation of N'-morpholinomethylurea derivatives with platelet antiaggregant activity.

作者信息

Ribalta J M, Artús J J, Salvador L, Roma E, Vilageliu J, Freixes J, Bruseghini L

出版信息

Arzneimittelforschung. 1981;31(10a):1782-6.

PMID:6797442
Abstract

In the attempt to prolong and stabilize the known antiaggregant activity of morpholinomethylurea (MMU) derivatives were prepared with carboxylic acids possessing antiaggregant, anti-inflammatory or hypolipemic activity. The results of the experiments showed the important anti-aggregant and hypolipemic activity of N-2-(p-chlorophenoxy)-isobutyryl-N'-morpholinomethylurea (plafibride, ITA 104). The results obtained seem to indicate that the activity of these new N-acyl-N'-MMU is due initially to the molecule per se although it cannot be totally ruled out that part of the pharmacodynamic effect of the MMU may depend on a prodrug-like behaviour.

摘要

为了延长并稳定吗啉甲基脲(MMU)的已知抗聚集活性,制备了与具有抗聚集、抗炎或降血脂活性的羧酸的衍生物。实验结果表明N-2-(对氯苯氧基)-异丁酰基-N'-吗啉甲基脲(普拉贝特,ITA 104)具有重要的抗聚集和降血脂活性。所获得的结果似乎表明,这些新型N-酰基-N'-MMU的活性最初归因于分子本身,尽管不能完全排除MMU的部分药效学作用可能取决于前体药物样行为。

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