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6-巯基嘌呤作用机制的研究。与铜和黄嘌呤氧化酶的相互作用。

Studies on the mechanism of action of 6-mercaptopurine. Interaction with copper and xanthine oxidase.

作者信息

Kela U, Vijayvargiya R

出版信息

Biochem J. 1981 Mar 1;193(3):799-803. doi: 10.1042/bj1930799.

DOI:10.1042/bj1930799
PMID:6895465
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1162669/
Abstract

Interaction between 6-mercaptopurine, Cu2+ and the enzyme xanthine oxidase (EC 1.2.3.2.) was examined. Whereas Cu2+ was found to inhibit the enzyme, 6-mercaptopurine could protect as well as reverse the enzyme inhibition produced by the metal ion. The formation of a complex between 6-mercaptopurine and Cu2+ seems to be responsible for the observed effect. Job's [(1928) Ann. Chem. 9, 113] method has shown the composition of the complex to be 1:1. The apparent stability constant (log K value), as determined by Subhrama Rao & Raghav Rao's [(1955) J. Sci. Chem. Ind. Res. 143, 278], method is found to be 6.74. It is suggested that the formation of a stable complex between 6-mercaptopurine molecules and Cu2+ may be an additional mechanism of action of 6-mercaptopurine, particularly with reference to its anti-inflammatory properties.

摘要

研究了6-巯基嘌呤、Cu2+与黄嘌呤氧化酶(EC 1.2.3.2.)之间的相互作用。发现Cu2+会抑制该酶,而6-巯基嘌呤既能保护该酶,又能逆转金属离子对酶的抑制作用。6-巯基嘌呤与Cu2+之间形成的复合物似乎是观察到的这种效应的原因。乔布([(1928) 《化学年刊》9, 113])的方法表明该复合物的组成为1:1。通过苏布拉马·拉奥和拉加夫·拉奥([(1955) 《科学与化学工业研究杂志》143, 278])的方法测定的表观稳定常数(log K值)为6.74。有人提出,6-巯基嘌呤分子与Cu2+之间形成稳定复合物可能是6-巯基嘌呤作用的另一种机制,特别是涉及其抗炎特性时。