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某些单环β-内酰胺类药物对细菌β-内酰胺酶的抑制作用。

The inhibition of bacterial beta-lactamases by some monocyclic beta-lactams.

作者信息

Isaacs N S, Sunman G, Reading C

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1982 May;35(5):589-93. doi: 10.7164/antibiotics.35.589.

DOI:10.7164/antibiotics.35.589
PMID:6980873
Abstract

The inhibition characteristics of 25 monocyclic beta-lactams mainly with an amido function at C3 have been studied against the beta-lactamases produced by 4 bacterial types. Significant levels of inhibition were found for only a few of the compounds tested and primarily against Staphylococcus beta-lactamase. The most active inhibitor tested, 3-p-nitrophenylacetamido-4-phenylazetidin-2-one, was found to require a cis geometry, the trans isomer being almost inactive.

摘要

对主要在C3位带有酰胺官能团的25种单环β-内酰胺类化合物针对4种细菌产生的β-内酰胺酶的抑制特性进行了研究。在所测试的化合物中,仅发现少数几种具有显著水平的抑制作用,且主要针对葡萄球菌β-内酰胺酶。所测试的最具活性的抑制剂3-对硝基苯乙酰氨基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮被发现需要顺式构型,反式异构体几乎没有活性。

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