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拉贝洛尔对大鼠心室中去甲肾上腺素蓄积和释放的影响。

Effect of labetalol on the accumulation and release of noradrenaline in rat ventricle.

作者信息

Doggrell S A, Paton D M

出版信息

Eur J Pharmacol. 1978 Oct 1;51(3):303-7. doi: 10.1016/0014-2999(78)90417-x.

Abstract

In rat ventricular tissue, labetalol inhibited the accumulation of (-)-[3H]noradrenaline and released [3H] following preloading with (-)[3H]noradrenaline. Cocaine (30 micrometer) inhibited the release observed with tyramine (5 micrometer) and beta-phenethylamine (5 micrometer) but not that observed with labetalol (5 micrometer). Reserpine pretreatment of the animals abolished the release observed with labetalol (5 and 50 micrometer). Labetalol primarily increased the loss of deaminated metabolites of noradrenaline. It is suggested that labetalol may release (-)-noradrenaline from the vesicles.

摘要

在大鼠心室组织中,拉贝洛尔抑制(-)-[3H]去甲肾上腺素的蓄积,并在预先用(-)-[3H]去甲肾上腺素预负荷后释放[3H]。可卡因(30微摩尔)抑制酪胺(5微摩尔)和β-苯乙胺(5微摩尔)引起的释放,但不抑制拉贝洛尔(5微摩尔)引起的释放。对动物进行利血平预处理消除了拉贝洛尔(5和50微摩尔)引起的释放。拉贝洛尔主要增加去甲肾上腺素脱氨基代谢产物的损失。提示拉贝洛尔可能从囊泡中释放(-)-去甲肾上腺素。

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