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吡啶并喹喔啉氮氧化物。2. 三环内酰胺的合成与抗菌活性

Pyridoquinoxaline N-oxides. 2. Synthesis and antibacterial activity of tricyclic lactams.

作者信息

Glazer E A, Presslitz J E

出版信息

J Med Chem. 1982 Jul;25(7):868-70.

PMID:7108904
Abstract

A series of novel 3,4-dihydropyrido[3,4-b]quinoxalin-1(2H)-one 5,10-dioxides was synthesized using an intramolecular amidation reaction. The lactams were screened in vitro and in vivo against Salmonella choleraesuis, Pasteurella multocida, and Escherichia coli. An N-methyl analogue was the most potent member of this series, with antibacterial activity comparable to that of the commercially important quinoxaline 1,4-dioxide carbadox.

摘要

通过分子内酰胺化反应合成了一系列新型的3,4-二氢吡啶并[3,4-b]喹喔啉-1(2H)-酮5,10-二氧化物。对这些内酰胺进行了体外和体内抗猪霍乱沙门氏菌、多杀巴斯德氏菌和大肠杆菌的筛选。一种N-甲基类似物是该系列中最有效的成员,其抗菌活性与商业上重要的喹喔啉1,4-二氧化物卡巴氧相当。

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