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苯并恶唑啉-2-酮和3-羟基-1,2-苯并异恶唑的酰化反应

Acylation of benzoxazolin-2-ones and 3-hydroxy-1,2-benzisoxazoles.

作者信息

Domagalina E, Sławik T

出版信息

Pol J Pharmacol Pharm. 1978 Sep-Oct;30(5):717-23.

PMID:751012
Abstract

The acylation courses of 5-bromo and 5,7-dibromo derivatives of benzoxazolin-2--one (BO) and isomeric 3-hydroxy-1,2-benzisoxazoles (BIO) with acetic anhydride, benzoyl chlorides and alkyl chloroformates were investigated. In view of principal course of N-acylation in BO-and O-acylation in BIO-group some of the newly obtained compounds, namely 5,7-Br2-2-(o-chlorobenzoyloxy)-BO (5a) and N-alkoxycarbonyl BIO (22a--27a) make the exceptions. Compounds 25a and 26a were found to possess relatively the most intensive depressant action on the CNS.

摘要

研究了苯并恶唑啉-2-酮(BO)的5-溴和5,7-二溴衍生物以及异构的3-羟基-1,2-苯并异恶唑(BIO)与乙酸酐、苯甲酰氯和氯甲酸烷基酯的酰化过程。鉴于BO中N-酰化的主要过程以及BIO基团中O-酰化的主要过程,一些新得到的化合物,即5,7-二溴-2-(邻氯苯甲酰氧基)-BO(5a)和N-烷氧羰基BIO(22a - 27a)为例外情况。发现化合物25a和26a对中枢神经系统具有相对最强的抑制作用。

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