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顺式-3-乙基-7-甲基-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-9-基 4-氯苯甲酸盐酸盐代谢产物的合成与生物活性

Synthesis and biological activity of the metabolites of syn-3-ethyl-7-methyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]non-9-yl 4-chlorobenzoate hydrochloride.

作者信息

Yamawaki I, Bukovac S W, Sunami A

机构信息

Tokushima Research Center, Pharmacokinetics Research Lab., Japan.

出版信息

Chem Pharm Bull (Tokyo). 1994 Nov;42(11):2365-9. doi: 10.1248/cpb.42.2365.

DOI:10.1248/cpb.42.2365
PMID:7859336
Abstract

Five metabolites of syn-3-ethyl-7-methyl-3,7-diazabicyclo[3.3.1]non-9-yl 4-chlorobenzoate hydrochloride (YUTAC) (1) were prepared and examined for Na+ current blocking activity in guinea pig ventricular myocytes. These metabolites showed lower inhibitory activities than the parent compound or were inactive.

摘要

制备了盐酸顺式-3-乙基-7-甲基-3,7-二氮杂双环[3.3.1]壬-9-基4-氯苯甲酸酯(YUTAC)(1)的五种代谢物,并在豚鼠心室肌细胞中检测了它们对钠离子电流的阻断活性。这些代谢物的抑制活性低于母体化合物,或无活性。

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引用本文的文献

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Azaadamantanes, a New Promising Scaffold for Medical Chemistry.氮杂金刚烷类化合物,一种医学化学领域颇具前景的新型骨架。
Russ J Bioorg Chem. 2021;47(6):1133-1154. doi: 10.1134/S1068162021060236. Epub 2021 Dec 16.