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[CP-96,345的氚标记衍生物的制备与特性——一种具有高比放射性的P物质受体非肽拮抗剂]

[Preparation and characteristics of a tritiated derivative of CP-96,345--a nonpeptide antagonist of the substance P receptor with a high specific radioactivity].

作者信息

Kasheverov I E, Zaĭtsev D A, Utkin Iu N, Tsetlin V I

出版信息

Bioorg Khim. 1994 Nov;20(11):1162-8.

PMID:7880176
Abstract

[3H]CP-96.345 with the specific radioactivity of 84.2 Ci/mmol has been prepared from CP-96.345 by the high-temperature solid state isotopic exchange. The tritiated compound was equipotent with the parent antagonist in inhibiting the iodinated substance P binding to brain membranes from various species. Direct binding of [3H]CP-96.345 was detected by radioligand analysis using the striatum-enriched membranes from the guinea-pig brain.

摘要

比活度为84.2居里/毫摩尔的[3H]CP - 96.345已通过高温固态同位素交换由CP - 96.345制备而成。该氚标记化合物在抑制碘化P物质与各种物种的脑膜结合方面与母体拮抗剂具有同等效力。使用豚鼠脑富含纹状体的膜通过放射性配体分析检测到了[3H]CP - 96.345的直接结合。

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