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AS-183,一种由拟青霉属SPC-15549菌株产生的新型酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶抑制剂。

AS-183, a novel inhibitor of acyl-CoA: cholesterol acyltransferase produced by Scedosporium sp. SPC-15549.

作者信息

Kuroda K, Yoshida M, Uosaki Y, Ando K, Kawamoto I, Oishi E, Onuma H, Yamada K, Matsuda Y

机构信息

Tokyo Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Japan.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1993 Aug;46(8):1196-202. doi: 10.7164/antibiotics.46.1196.

Abstract

A novel compound, AS-183, which inhibits acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT), was isolated from the culture broth of a fungus, Scedosporium sp. SPC-15549. AS-183 inhibited ACAT activity in an enzyme assay system using rabbit liver microsomes with an IC50 value of 0.94 microM. AS-183 also inhibited cholesterol ester formation in HepG2, CaCo2, and THP-1 cells with IC50 values of 18.1, 25.5, and 34.5 microM, respectively.

摘要

一种新型化合物AS - 183,它能够抑制酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT),是从真菌拟青霉属SPC - 15549的培养液中分离得到的。在使用兔肝微粒体的酶分析系统中,AS - 183抑制ACAT活性,其半数抑制浓度(IC50)值为0.94微摩尔。AS - 183还能抑制HepG2、CaCo2和THP - 1细胞中的胆固醇酯形成,其IC50值分别为18.1、25.5和34.5微摩尔。

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