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正电子发射断层扫描在药物评估中的应用:三种不同儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂对恒河猴体内[18F]6-氟-L-多巴代谢的影响

Positron emission tomography in drug evaluation: influence of three different catechol-O-methyltransferase inhibitors on metabolism of [NCA] 6-[18F]fluoro-L-dopa in rhesus monkey.

作者信息

Günther I, Psylla M, Reddy G N, Antonini A, Vontobel P, Reist H W, Zollinger A, Nickles R J, Beer H F, Schubiger P A

机构信息

PET Department, Paul Scherrer Institute, Villigen PSI, Switzerland.

出版信息

Nucl Med Biol. 1995 Oct;22(7):921-7. doi: 10.1016/0969-8051(95)00032-s.

DOI:10.1016/0969-8051(95)00032-s
PMID:8547890
Abstract

We compared the influence of three different catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitors (CGP 28014, OR-611 and Ro 40-7592) on the metabolism of no-carrier-added (NCA) 6-[18F]fluoro-L-dopa (6-FDOPA) in one Rhesus monkey. All three COMT inhibitors improved 6-FDOPA availability in plasma, increased the specific uptake in the brain and thus improved 6-FDOPA uptake measurements using positron emission tomography (PET). Best results were obtained with Ro 40-7592.

摘要

我们比较了三种不同的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂(CGP 28014、OR-611和Ro 40-7592)对一只恒河猴体内无载体添加(NCA)的6-[18F]氟-L-多巴(6-FDOPA)代谢的影响。所有这三种COMT抑制剂均提高了血浆中6-FDOPA的可用性,增加了大脑中的特异性摄取,从而改善了使用正电子发射断层扫描(PET)进行的6-FDOPA摄取测量。使用Ro 40-7592获得了最佳结果。

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