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十六元大环内酯类抗生素的克拉定糖类似物。I. 通过糖基化反应合成4-O-烷基-L-克拉定糖类似物

Cladinose analogues of sixteen-membered macrolide antibiotics. I. Synthesis of 4-O-alkyl-L-cladinose analogues via glycosylation.

作者信息

Kurihara K, Ajito K, Shibahara S, Ishizuka T, Hara O, Araake M, Omoto S

机构信息

Pharmaceutical Research Center, Meiji Seika Kaisha, Ltd., Yokohama, Japan.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1996 Jun;49(6):582-92. doi: 10.7164/antibiotics.49.582.

DOI:10.7164/antibiotics.49.582
PMID:8698643
Abstract

The synthesis and biological evaluation of sixteen-membered macrolides possessing a 4-O-alkyl-alpha-L-cladinosyl moiety as the neutral sugar are described. The nine novel derivatives have been synthesized by glycosylation with 1-thio sugars. The most active derivative of them showed prolonged antibacterial activity in rat plasma in vitro and improved pharmacokinetics.

摘要

描述了具有4-O-烷基-α-L-克拉迪糖基部分作为中性糖的十六元大环内酯类化合物的合成及生物学评价。九个新型衍生物通过与硫代糖进行糖基化反应合成。其中活性最高的衍生物在体外大鼠血浆中显示出延长的抗菌活性，并改善了药代动力学。

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