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[3H](+)S 14297:一种针对克隆的人多巴胺D3受体的新型选择性放射性配体。

[3H](+)S 14297: a novel, selective radioligand at cloned human dopamine D3 receptors.

作者信息

Newman-Tancredi A, Audinot V, Jacques V, Peglion J L, Millan M J

机构信息

Department of Psychopharmacology, Institut de Recherches Servier, Paris, France.

出版信息

Neuropharmacology. 1995 Dec;34(12):1693-6. doi: 10.1016/0028-3908(95)00160-3.

DOI:10.1016/0028-3908(95)00160-3
PMID:8788967
Abstract

The selective dopamine D3 receptor antagonist 3HS 14297 ((+)-[7-(N,N-dipropylamino)-5,6,7,8-tetrahydro-naphtho(2,3b)dihydro,2,3- furane]), labelled to high specific activity (145 Ci/mmol), bound to cloned human dopamine D3 receptors but displayed negligible binding to cloned human D2 receptors. 3HS 14297 exhibited rapid association and dissociation, high affinity saturable binding (Kd = 7.0 nM) and a competition binding profile highly correlated with that of [125I]iodosulpride (r = 0.98).

摘要

选择性多巴胺D3受体拮抗剂3HS 14297((+)-[7-(N,N-二丙基氨基)-5,6,7,8-四氢萘并(2,3b)二氢呋喃]),标记有高比活度(145居里/毫摩尔),与克隆的人多巴胺D3受体结合,但与克隆的人D2受体的结合可忽略不计。3HS 14297表现出快速的结合和解离、高亲和力的饱和结合(解离常数Kd = 7.0纳摩尔)以及与[125I]碘舒必利高度相关的竞争结合谱(相关系数r = 0.98)。

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