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与细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)和环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶(cAPK)结合的星形孢菌素结构——基于结构的蛋白激酶抑制剂设计的新工具。

Structures of staurosporine bound to CDK2 and cAPK--new tools for structure-based design of protein kinase inhibitors.

作者信息

Toledo L M, Lydon N B

机构信息

Kinetix Pharmaceuticals, Inc., Medford, MA 02155, USA.

出版信息

Structure. 1997 Dec 15;5(12):1551-6. doi: 10.1016/s0969-2126(97)00304-3.

Abstract

Protein kinases are involved in a wide variety of signal transduction processes; their deregulation has been implicated in a number of human diseases, including cancer and disorders of the immune system. The recently determined structures of two protein kinases, cAPK and CDK2, in complex with an inhibitor, staurosporine, provide a detailed account of inhibitor-kinase interactions and inhibitor selectivity.

摘要

蛋白激酶参与多种信号转导过程;其失调与许多人类疾病有关,包括癌症和免疫系统疾病。最近确定的两种蛋白激酶cAPK和CDK2与抑制剂星形孢菌素结合的结构,详细说明了抑制剂与激酶的相互作用以及抑制剂的选择性。

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