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新型5-硝基-2-呋喃甲醛和5-硝基噻吩-2-甲醛缩氨基脲衍生物的合成及其抗锥虫活性

Synthesis and anti-trypanosomal activity of novel 5-nitro-2-furaldehyde and 5-nitrothiophene-2-carboxaldehyde semicarbazone derivatives.

作者信息

Cerecetto H, Di Maio R, Ibarruri G, Seoane G, Denicola A, Peluffo G, Quijano C, Paulino M

机构信息

Departamento de Química Orgánica, Facultad de Química, Universidad de la República, Montevideo, Uruguay.

出版信息

Farmaco. 1998 Feb;53(2):89-94. doi: 10.1016/s0014-827x(97)00011-6.

DOI:10.1016/s0014-827x(97)00011-6
PMID:9604315
Abstract

Several novel semicarbazones derivatives were prepared from 5-nitro-2-furaldehyde or 5-nitrothiophene-2-carboxaldehyde, and tested in vitro as potential anti-trypanosomal agents. The compounds were prepared in good to excellent yields in 2-3 steps from readily available starting materials. Some derivatives were found to be active against Trypanosoma cruzi with an activity similar to that of Nifurtimox.

摘要

从5-硝基-2-糠醛或5-硝基噻吩-2-甲醛制备了几种新型氨基脲衍生物,并作为潜在的抗锥虫剂进行了体外测试。这些化合物由易得的起始原料经2-3步反应制备,产率良好至优异。发现一些衍生物对克氏锥虫有活性,其活性与硝呋替莫相似。

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