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在9位以及7,9位带有丙基或甲基取代基的1-氨基取代的8-羟基-4,5-二甲基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚：合成与生物学评价

1-Amino-substituted 8-hydroxy-4,5-dimethyl-5H-pyrido[4,3-b]indoles with propyl- or methyl substituents at the 9-, and 7,9-positions: synthesis and biological evaluation.

作者信息

Costache E, Nguyen C H, Léonce S, Pierré A, Atassi G, Bisagni E

机构信息

UMR 176 CNRS-Institut Curie, Orsay, France.

出版信息

Anticancer Drug Des. 1998 Jun;13(4):361-72.

PMID:9627673
Abstract

The title compounds were synthesized in 9-10 steps in order to compare their cytotoxic properties to that for 1-(3-dimethylaminopropyl)-amino-4,5-dimethyl- 8-hydroxy-5H-pyrido[4,3-b]indole. Whereas the latter is a potent cytotoxic agent, displaying significant antitumour activity, the corresponding 9-propyl (and 7,9-dimethyl) derivatives were found to be > 10-fold less cytotoxic.

摘要

合成标题化合物需要9至10步反应，以便将它们的细胞毒性特性与1-(3-二甲基氨基丙基)-氨基-4,5-二甲基-8-羟基-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚的细胞毒性特性进行比较。后者是一种有效的细胞毒性剂，具有显著的抗肿瘤活性，而相应的9-丙基（和7,9-二甲基）衍生物的细胞毒性则低10倍以上。

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