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一些含醚和硫醚的1,3 - 二氧戊环及相关亚砜和砜的合成与抗毒蕈碱活性

Synthesis and antimuscarinic activity of some ether- and thioether-bearing 1,3-dioxolanes and related sulfoxides and sulfones.

作者信息

Malmusi L, Franchini S, Mucci A, Schenetti L, Gulini U, Marucci G, Brasili L

机构信息

Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Modena, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem. 1998 Jun;6(6):825-32. doi: 10.1016/s0968-0896(98)00042-x.

Abstract

A series of 1,3-dioxolane-based ligands, bearing ether, thioether and related sulfoxide and sulfone functionalities, were synthesised and tested as potential muscarinic antagonists. The compounds display moderate to low affinity for the three receptor subtypes M1-M3, with some of them showing a significant selectivity for the M1-M3 over the M2 subtype.

摘要

合成了一系列带有醚、硫醚以及相关亚砜和砜官能团的基于1,3 - 二氧戊环的配体,并将其作为潜在的毒蕈碱拮抗剂进行测试。这些化合物对三种受体亚型M1 - M3表现出中等至低亲和力,其中一些对M1 - M3的选择性显著高于M2亚型。

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