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[苯丙氨酸1 ψ(CH2-NH)甘氨酸2]孤啡肽-(1 - 13)-NH2作为一种外周ORL - 1受体拮抗剂，在大鼠脊髓中起激动剂作用的证据。

Evidence that [Phe1 psi(CH2-NH)Gly2]nociceptin-(1-13)-NH2, a peripheral ORL-1 receptor antagonist, acts as an agonist in the rat spinal cord.

作者信息

Carpenter K J, Dickenson A H

机构信息

Department of Pharmacology, University College London.

出版信息

Br J Pharmacol. 1998 Nov;125(5):949-51. doi: 10.1038/sj.bjp.0702188.

DOI:10.1038/sj.bjp.0702188
PMID:9846631
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1565681/
Abstract

[Phe1 psi(CH2-NH)Gly2]nociceptin-(1-13)-NH2, a pseudopeptide analogue of nociceptin is an antagonist in peripheral assays. Here, using in vivo electrophysiological recordings of dorsal horn neurones, [Phe1 psi(CH2-NH)Gly2]nociceptin-(1-13)-NH2 appears to have agonist activity after spinal administration. The noxious evoked activity of the neurones was inhibited by [Phe1 psi(CH2-NH)Gly2]nociceptin-(1-13)-NH2, which was as potent as nociceptin itself.

摘要

[苯丙氨酸1 ψ(CH2 - NH)甘氨酸2]强啡肽原(1 - 13)-NH2，一种强啡肽原的拟肽类似物，在外周实验中是一种拮抗剂。在此，通过对背角神经元进行体内电生理记录，[苯丙氨酸1 ψ(CH2 - NH)甘氨酸2]强啡肽原(1 - 13)-NH2在脊髓给药后似乎具有激动剂活性。神经元的伤害性诱发活动被[苯丙氨酸1 ψ(CH2 - NH)甘氨酸2]强啡肽原(1 - 13)-NH2抑制，其效力与强啡肽原本身相当。