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第二代NK-1受体拮抗剂CP-122,721的合成及其构效关系

Synthesis and structure-activity relationships of CP-122,721, a second-generation NK-1 receptor antagonist.

作者信息

Rosen T J, Coffman K J, McLean S, Crawford R T, Bryce D K, Gohda Y, Tsuchiya M, Nagahisa A, Nakane M, Lowe J A

机构信息

Central Research Division, Pfizer Inc., Groton, CT 06340, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Feb 3;8(3):281-4. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00012-2.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00012-2
PMID:9871670
Abstract

The synthesis and SAR of benzylamine side chain analogs of the NK-1 receptor antagonist CP-99,994 are described. The 5-trifluoromethoxy analog, CP-122,721, shows superior in vivo blockade of NK-1 receptor mediated responses.

摘要

描述了NK-1受体拮抗剂CP-99,994的苄胺侧链类似物的合成及构效关系。5-三氟甲氧基类似物CP-122,721在体内对NK-1受体介导的反应表现出更强的阻断作用。

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