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PF1022A——一种新型驱虫环八肽缩酚酸肽。N-甲基亮氨酸残基的修饰与交换。

PF1022A--a novel anthelmintic cyclooctadepsipeptide. Modification and exchange of the N-methyl leucine residues.

作者信息

Scherkenbeck J, Harder A, Plant A, Dyker H

机构信息

Bayer AG, Leverkusen, Germany. JUERGEN

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 May 5;8(9):1035-40. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00156-5.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00156-5
PMID:9871703
Abstract

The first structure-activity relationships of the anthelmintic cyclooctadepsipeptide PF1022A have been established via a systematic exchange of the leucine residues by a series of related N-alkylated amino acids. The data presented strongly suggest that (L)-N-methyl-leucine is crucial for high in vivo activity.

摘要

通过用一系列相关的N-烷基化氨基酸对亮氨酸残基进行系统替换，已建立了驱虫环八肽PF1022A的首个构效关系。所呈现的数据有力地表明，（L）-N-甲基亮氨酸对高体内活性至关重要。

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