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作为N型钙通道阻滞剂的取代1,2,3,4-四氢异喹啉的合成及其构效关系

Synthesis and structure-activity relationship of substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines as N-type calcium channel blockers.

作者信息

Yuen P, Schelkun R M, Szoke B, Tarczy-Hornoch K

机构信息

Parke-Davis Pharmaceutical Research, Division of Warner-Lambert Company, Ann Arbor, MI 48105, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Sep 22;8(18):2415-8. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00440-5.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00440-5
PMID:9873552
Abstract

Voltage Activated Calcium Channel (VACC) blockers have been demonstrated to have utility in the treatment of pain and stroke. A series of aminomethyl substituted isoquinolinol derivatives with potent functional activity for N-type VACC's have been identified. Their synthesis and preliminary pharmacology are discussed herein.

摘要

电压门控性钙通道（VACC）阻滞剂已被证明在疼痛治疗和中风治疗中具有效用。已鉴定出一系列对N型VACC具有强大功能活性的氨甲基取代异喹啉醇衍生物。本文讨论了它们的合成及初步药理学。

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Mol Divers. 2004;8(2):127-34. doi: 10.1023/b:modi.0000025656.79632.86.
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Curr Rev Pain. 2000;4(6):488-98. doi: 10.1007/s11916-000-0073-8.