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半胱天冬酶-1（白细胞介素-1β转化酶）和人CED-3同源物半胱天冬酶-3（CPP32，凋亡蛋白酶）的构象受限抑制剂。

Conformationally constrained inhibitors of caspase-1 (interleukin-1 beta converting enzyme) and of the human CED-3 homologue caspase-3 (CPP32, apopain).

作者信息

Karanewsky D S, Bai X, Linton S D, Krebs J F, Wu J, Pham B, Tomaselli K J

机构信息

Idun Pharmaceuticals, La Jolla, CA 92037, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Oct 6;8(19):2757-62. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00498-3.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00498-3
PMID:9873617
Abstract

A systematic study of interleukin-1 beta converting enzyme (ICE, caspase-1) and caspase-3 (CPP32, apopain) inhibitors incorporating a P2-P3 conformationally constrained dipeptide mimetic is reported. Depending on the nature of the P4 substituent, highly selective inhibitors of both Csp-1 or Csp-3 were obtained.

摘要

报道了对白介素-1β转化酶（ICE，半胱天冬酶-1）和半胱天冬酶-3（CPP32，凋亡蛋白酶）抑制剂进行的一项系统性研究，该抑制剂含有P2-P3构象受限的二肽模拟物。根据P4取代基的性质，获得了对Csp-1或Csp-3两者均具有高度选择性的抑制剂。

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