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含5,5-反式内酯的丝氨酸蛋白酶抑制剂：一种新型酰化凝血酶抑制剂的鉴定

5,5-trans lactone-containing inhibitors of serine proteases: identification of a novel, acylating thrombin inhibitor.

作者信息

Finch H, Pegg N A, McLaren J, Lowdon A, Bolton R, Coote S J, Dyer U, Montana J G, Owen M R, Dowle M, Buckley D, Ross B C, Campbell C, Dix C, Mooney C, Man-Tang C, Patel C

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, GlaxoWellcome Research and Development, Stevenage, Herts., U.K.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Nov 3;8(21):2955-60. doi: 10.1016/S0960-894X(98)00531-9.

DOI:10.1016/S0960-894X(98)00531-9
PMID:9873654
Abstract

Synthesis of a variety of 5,5-trans fused lactones, related to compounds found in extracts of Lantana camara, has provided a series of novel acylating inhibitors of human thrombin, trypsin, chymotrypsin and human leucocyte elastase. The most effective thrombin inhibitor is 7 with an IC50 of 130 nM and a Kobs/[1] of 4,000 M-1 s-1.

摘要

合成了多种与马缨丹提取物中发现的化合物相关的5,5-反式稠合内酯，得到了一系列新型的人凝血酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和人白细胞弹性蛋白酶的酰化抑制剂。最有效的凝血酶抑制剂是7，其IC50为130 nM，Kobs/[1]为4,000 M-1 s-1。

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