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非肽类催产素拮抗剂：L-371,257的强效、口服生物可利用类似物，含有1-R-（吡啶基）乙醚末端。

Nonpeptide oxytocin antagonists: potent, orally bioavailable analogs of L-371,257 containing a 1-R-(pyridyl)ethyl ether terminus.

作者信息

Kuo M S, Bock M G, Freidinger R M, Guidotti M T, Lis E V, Pawluczyk J M, Perlow D S, Pettibone D J, Quigley A G, Reiss D R, Williams P D, Woyden C J

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Nov 3;8(21):3081-6. doi: 10.1016/S0960-894X(98)00568-X.

DOI:10.1016/S0960-894X(98)00568-X
PMID:9873680
Abstract

Structure-activity studies on the oxytocin antagonist 1 (L-371,257) have identified a new series of high affinity, receptor-selective OT antagonists in which the N-acetyl-4-piperidinyl ether terminus in 1 has been replaced with a 1-(aryl)ethoxy group.

摘要

对催产素拮抗剂1（L-371,257）的构效关系研究已确定了一系列新的高亲和力、受体选择性的催产素拮抗剂，其中1中的N-乙酰基-4-哌啶基醚末端已被1-（芳基）乙氧基取代。

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