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强效和选择性c-GMP磷酸二酯酶抑制剂的合成与评价

Synthesis and evaluation of potent and selective c-GMP phosphodiesterase inhibitors.

作者信息

Ho G D, Silverman L, Bercovici A, Puchalski C, Tulshian D, Xia Y, Czarniecki M, Green M, Cleven R, Zhang H, Fawzi A

机构信息

Schering-Plough Research Institute, Kenilworth, NJ 07033, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1999 Jan 4;9(1):7-12. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00681-7.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00681-7
PMID:9990447
Abstract

Syntheses and structure-activity relationships (SAR) of cGMP selective phosphodiesterase inhibitors are discussed. Potent and selective inhibitors are produced when the C-2 position of tetracyclic guanine 1 is substituted with alkyl chains containing six carbon atoms.

摘要

讨论了环磷酸鸟苷(cGMP)选择性磷酸二酯酶抑制剂的合成及其构效关系(SAR)。当四环鸟嘌呤1的C-2位被含六个碳原子的烷基链取代时,可产生强效且选择性的抑制剂。

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