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1-(β-D-阿拉伯呋喃糖基)-5-溴-N4-取代胞嘧啶和1-(β-D-阿拉伯呋喃糖基)-5-溴-4-甲氧基嘧啶-2(1H)-酮衍生物的合成、细胞毒性作用及抗病毒活性

Synthesis, cytotoxic effect and antiviral activity of 1-(beta-D-arabinofuranosyl)-5-bromo-N4-substituted cytosine and 1-(beta-D-arabinofuranosyl)-5-bromo-4-methoxypyrimidin-2(1H)-one derivatives.

作者信息

Saladino R, Mezzetti M, Mincione E, Palamara A T, Savini P, Marini S

机构信息

Dipartimento Agrochimico Agrobiologico, Università della Tuscia, Viterbo, Italy.

出版信息

Nucleosides Nucleotides. 1999 Nov-Dec;18(11-12):2499-510. doi: 10.1080/07328319908044622.

DOI:10.1080/07328319908044622
PMID:10639751
Abstract

A convenient and mild synthesis of 5-bromo-N4-substituted-1-(beta-D-arabinofuranosyl)cytosine and 5-bromo-O4-methyl-1-(beta-D-arabinofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-one derivatives by selective oxyfunctionalization of the corresponding 4-thionucleosides with 3,3-dimethyldioxirane is reported. The cytotoxicity and the antiviral activity against parainfluenza 1 (Sendai virus) of all new synthesized products are also reported.

摘要

报道了一种通过用3,3 - 二甲基二氧杂环丙烷对相应的4 - 硫代核苷进行选择性氧官能化来方便温和地合成5 - 溴 - N4 - 取代 - 1 -（β - D - 阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶和5 - 溴 - O4 - 甲基 - 1 -（β - D - 阿拉伯呋喃糖基）嘧啶 - 2(1H) - 酮衍生物的方法。还报道了所有新合成产物对副流感病毒1型（仙台病毒）的细胞毒性和抗病毒活性。

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