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对具有固定构象的两种乙酰胆碱类似物的研究。

Study of two acetylcholine analogs with fixed conformations.

作者信息

Capetola R J, Gero A, Zarro V J

出版信息

Arch Int Pharmacodyn Ther. 1975 Aug;216(2):180-91.

PMID:1080992
Abstract

Two acetylcholine analogs, compound M (4,4-dimethyl-2-morpholonium) and compound P (1,1-dimethyl-3-acetoxypiperidinium) which contain the N-C-C-O group of acetylcholine fixed in the gauche and trans conformations, respectively, were tested for activity on the terminal ileum of the rat, the rectus abdominis muscle of the frog, and the superior cervical ganglion of the cat. It was found that compound M stimulates the ganglion but has no affinity for receptors in either the ileum or the rectus muscle, while compound P stimulates cholinergic receptors in the ileum and in the fast fibers of the rectus muscle but acts neither on the slow fibers of the rectus muscle nor on the ganglion.

摘要

两种乙酰胆碱类似物,化合物M(4,4 - 二甲基 - 2 - 吗啉鎓)和化合物P(1,1 - 二甲基 - 3 - 乙酰氧基哌啶鎓),它们分别含有处于 gauche 和反式构象的乙酰胆碱的 N - C - C - O 基团,在大鼠回肠末端、青蛙腹直肌和猫颈上神经节上进行了活性测试。结果发现,化合物M刺激神经节,但对回肠或腹直肌中的受体没有亲和力,而化合物P刺激回肠和腹直肌快纤维中的胆碱能受体,但对腹直肌慢纤维和神经节均无作用。

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引用本文的文献

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1,1-Dimethyl-3-acetoxypiperidine, a new cholinergic false transmitter [proceedings].1,1-二甲基-3-乙酰氧基哌啶,一种新型胆碱能假递质[会议论文集]
Br J Pharmacol. 1979 Jul;66(3):465P.