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探索9-(氨甲基)-9,10-二氢蒽与赛庚啶类似物在5-羟色胺2A受体上的结合模式之间的关系。

Exploring the relationship between binding modes of 9-(aminomethyl)-9,10-dihydroanthracene and cyproheptadine analogues at the 5-HT2A serotonin receptor.

作者信息

Westkaemper R B, Runyon S P, Savage J E, Roth B L, Glennon R A

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Virginia Commonwealth University, Richmond 23298, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 26;11(4):563-6. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00010-5.

Abstract

Comparison of the serotonin 5-HT2A receptor affinities of a parallel series of structural analogues of the novel ligand 9-aminomethyl-9,10-dihydroanthracene (AMDA) and a structurally similar prototypical tricyclic amine cyproheptadine suggests that the two agents bind to the receptor in different fashions. Examination of ligand-receptor model complexes supports the experimental data and suggests a potential origin for the differences in binding modes.

摘要

新型配体9-氨基甲基-9,10-二氢蒽(AMDA)的一系列结构类似物与结构相似的原型三环胺赛庚啶的血清素5-HT2A受体亲和力比较表明,这两种药物以不同方式与受体结合。对配体-受体模型复合物的研究支持了实验数据,并揭示了结合模式差异的潜在原因。

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