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抗寄生虫天然产物阿皮西丁的环状类四肽类似物的合成。

The synthesis of cyclic tetrapeptoid analogues of the antiprotozoal natural product apicidin.

作者信息

Murray P J, Kranz M, Ladlow M, Taylor S, Berst F, Holmes A B, Keavey K N, Jaxa-Chamiec A, Seale P W, Stead P, Upton R J, Croft S L, Clegg W, Elsegood M R

机构信息

Glaxo Wellcome Cambridge Chemistry Laboratory, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Mar 26;11(6):773-6. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00049-x.

DOI:10.1016/s0960-894x(01)00049-x
PMID:11277517
Abstract

A novel synthetic strategy is described which may be used to prepare analogues of the antimalarial, fungal metabolite apicidin. Compared to the natural product, one analogue shows potent and selective activity in vitro against the parasite Trypanosoma brucei and low mammalian cell toxicity.

摘要

描述了一种新的合成策略,可用于制备抗疟真菌代谢产物阿皮西丁的类似物。与天然产物相比,一种类似物在体外对布氏锥虫寄生虫显示出强效和选择性活性,且对哺乳动物细胞毒性较低。

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