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HIV蛋白酶抑制剂ABT-378（洛匹那韦）主要代谢产物的合成及抗病毒活性

Synthesis and antiviral activities of the major metabolites of the HIV protease inhibitor ABT-378 (Lopinavir).

作者信息

Sham H L, Betebenner D A, Herrin T, Kumar G, Saldivar A, Vasavanonda S, Molla A, Kempf D J, Plattner J J, Norbeck D W

机构信息

Pharmaceutical Discovery, D47B, Building AP-10, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064-6101, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jun 4;11(11):1351-3. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00243-8.

DOI:10.1016/s0960-894x(01)00243-8
PMID:11378352
Abstract

The HIV protease inhibitor ABT-378 (Lopinavir) is metabolized rapidly and extensively by CYP-3A4 catalyzed oxidation. Three of the major metabolites identified were synthesized and their antiviral (HIV) activities determined.

摘要

HIV蛋白酶抑制剂ABT - 378（洛匹那韦）通过细胞色素P450 3A4（CYP - 3A4）催化的氧化反应迅速且大量地代谢。已合成了鉴定出的三种主要代谢产物，并测定了它们的抗病毒（HIV）活性。

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引用本文的文献

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