Suppr超能文献

阿加曲班的简短合成,一种强效的选择性凝血酶抑制剂。

A short synthesis of argatroban. a potent selective thrombin inhibitor.

作者信息

Cossy J, Belotti D

机构信息

Laboratoire de Chimie Organique associé au CNRS, ESPCI, 10 rue Vauquelin, 75231 Cedex 05, Paris, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Aug 6;11(15):1989-92. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00351-1.

Abstract

Argatroban was synthesized in seven steps from 4-methylpiperidine. The condensation of (+/-)-trans-benzyl 4-methylpipecolic acid ester with N(alpha)-Boc-N(omega)-nitro-L-arginine led to two diastereomers that were separated. One of them is the precursor of argatroban.

摘要

阿加曲班由4-甲基哌啶经七步合成。(±)-反式苄基4-甲基哌啶酸酯与N(α)-Boc-N(ω)-硝基-L-精氨酸缩合产生两种非对映异构体,它们被分离。其中之一是阿加曲班的前体。

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