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大鼠体内异狄氏剂的解毒作用与生物活化

Detoxication and bioactivation of endrin in the rat.

作者信息

Hutson D H, Baldwin M K, Hoadley E C

出版信息

Xenobiotica. 1975 Nov;5(11):697-714. doi: 10.3109/00498257509056139.

DOI:10.3109/00498257509056139
PMID:1189464
Abstract
  1. Rats exhibit a sex difference in the rate of metabolism of endrin. 2. The major metabolite in both sexes is anti-12-hydroxyendrin which is excreted via the bile as the glucuronide. Male rats produce the metabolite at a higher rate than do females. 3. trans-4,5-Dihydroisodrin-4,5-diol is a minor metabolite. A mechanism for its formation is discussed. 4. There is a sex difference in the production and excretion of 12-ketoendrin which is observed as a urinary metabolite in male rat; the major urinary metabolite in female rats is anti-12-hydroxyendrin O-sulphate. 5. syn-12-Hydroxyendrin was not detected but may be an intermediate in the formation of 12-ketoendrin. 6. The formation of 12-ketoendrin is related to the acute toxicity of endrin.
摘要
  1. 大鼠在异狄氏剂的代谢速率上存在性别差异。2. 两性的主要代谢产物都是反式-12-羟基异狄氏剂,它以葡糖醛酸苷的形式通过胆汁排泄。雄性大鼠产生该代谢产物的速率高于雌性。3. 反式-4,5-二氢异艾氏剂-4,5-二醇是一种次要代谢产物。文中讨论了其形成机制。4. 12-酮异狄氏剂的产生和排泄存在性别差异,它在雄性大鼠尿液中被观测到是一种代谢产物;雌性大鼠尿液中的主要代谢产物是反式-12-羟基异狄氏剂O-硫酸盐。5. 顺式-12-羟基异狄氏剂未被检测到,但可能是12-酮异狄氏剂形成过程中的一种中间体。6. 12-酮异狄氏剂的形成与异狄氏剂的急性毒性有关。

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