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一种高效实用的固相合成含三肽糖肽抗生素的方法：氯定向霉素B羧酰胺衍生物的组合平行合成

An efficient and practical method for solid-phase synthesis of tripeptide-bearing glycopeptide antibiotics: combinatorial parallel synthesis of carboxamide derivatives of chloroorienticin B.

作者信息

Yasukata Tatsuro, Shindo Hirohisa, Yoshida Osamu, Sumino Yukihito, Munekage Tadashi, Narukawa Yukitoshi, Nishitani Yasuhiro

机构信息

Discovery Research Laboratories, Shionogi & Co., Ltd., Sagisu 5-12-4, Fukushima-ku, Osaka 553-0002, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4;12(21):3033-6. doi: 10.1016/s0960-894x(02)00665-0.

DOI:10.1016/s0960-894x(02)00665-0
PMID:12372495
Abstract

An efficient and practical method was established for solid-phase parallel synthesis of the peptide-bearing carboxamide derivatives of chloroorienticin B, and over 80 compounds were synthesized simultaneously. Among the derivatives prepared, compounds having both tryptophan and tyrosine residues (1-3) were found to possess potent antibacterial activity against VRE.

摘要

建立了一种高效实用的方法用于氯定向霉素B含肽羧酰胺衍生物的固相平行合成，同时合成了80多种化合物。在所制备的衍生物中，发现同时含有色氨酸和酪氨酸残基的化合物（1-3）对耐万古霉素肠球菌具有强效抗菌活性。

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1
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Pharmaceuticals (Basel). 2021 Apr 19;14(4):379. doi: 10.3390/ph14040379.