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S-[18F]氟甲基-(+)-McN5652，一种用于5-羟色胺转运蛋白的正电子发射断层显像（PET）示踪剂：在大鼠中的评估

S-[18F]fluoromethyl-(+)-McN5652, a PET tracer for the serotonin transporter: evaluation in rats.

作者信息

Marjamäki Päivi, Zessin Jörg, Eskola Olli, Grönroos Tove, Haaparanta Merja, Bergman Jörgen, Lehikoinen Pertti, Forsback Sarita, Brust Peter, Steinbach Jörg, Solin Olof

机构信息

MediCity PET Laboratory, Turku PET Centre, Turku, Finland.

出版信息

Synapse. 2003 Jan;47(1):45-53. doi: 10.1002/syn.10150.

DOI:10.1002/syn.10150
PMID:12422372
Abstract

The [(18)F]fluoromethyl analog of (+)-McN5652 ([(18)F]FMe-McN) for imaging serotonin transporter (SERT) with positron emission tomography (PET) has recently been synthesized. We describe here the biological evaluation of [(18)F]FMe-McN in rats. Biodistribution studies of [(18)F]FMe-McN in rat brain ex vivo after an intravenous injection showed a high accumulation of radioactivity in the regions rich in SERT, such as raphe nuclei, hypothalamus, thalamus, substantia nigra, locus coeruleus, and amygdala. Region-to-cerebellum ratios reached a maximum value of 9 in raphe nuclei within 3.5 h after administration. The specificity and selectivity of [(18)F]FMe-McN binding to SERT was studied by preinjecting blocking doses of serotonin, norepinephrine, and dopamine transporter inhibitors. Fluoxetine, a specific inhibitor for SERT, decreased the specific binding of [(18)F]FMe-McN in raphe nuclei by 91 +/- 4%; in other regions rich in SERT, similar results were obtained. GBR12909 and nisoxetine, selective inhibitors for dopamine transporter (DAT) and norepinephrine transporter (NET), respectively, showed no significant effects on the uptake of [(18)F]FMe-McN. Our studies show that [(18)F]FMe-McN has a clear potential as a tracer for studies with PET of SERT function in humans.

摘要

用于正电子发射断层扫描（PET）成像5-羟色胺转运体（SERT）的（+）-McN5652的[（18）F]氟甲基类似物（[（18）F]FMe-McN）最近已被合成。我们在此描述[（18）F]FMe-McN在大鼠中的生物学评价。静脉注射后，对大鼠脑内[（18）F]FMe-McN的离体生物分布研究显示，放射性在富含SERT的区域有高蓄积，如中缝核、下丘脑、丘脑、黑质、蓝斑和杏仁核。给药后3.5小时内，中缝核的区域与小脑比值达到最大值9。通过预先注射5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺转运体抑制剂的阻断剂量，研究了[（18）F]FMe-McN与SERT结合的特异性和选择性。SERT的特异性抑制剂氟西汀使[（18）F]FMe-McN在中缝核的特异性结合降低了91±4%；在其他富含SERT的区域也得到了类似结果。分别作为多巴胺转运体（DAT）和去甲肾上腺素转运体（NET）选择性抑制剂的GBR12909和尼索西汀，对[（18）F]FMe-McN摄取无显著影响。我们的研究表明，[（18）F]FMe-McN作为一种示踪剂，在人体PET研究SERT功能方面具有明显潜力。

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