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HIV逆转录酶的非核苷类抑制剂:筛选成功——临床失败。

Non-nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptase: screening successes--clinical failures.

作者信息

Saunders J

机构信息

Department of Medicinal Chemistry II, Glaxo Group Research, Greenford, Middlesex, UK.

出版信息

Drug Des Discov. 1992 Jul;8(4):255-63.

PMID:1280169
Abstract

A little less than two years ago, the first report describing non-nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptase (RT) led to the high anticipation that a range of new drugs could soon be available for the treatment of AIDS. The intervening period has given rise to several such agents but recent clinical trial data has indicated this optimism to be premature. This short review seeks to trace the brief history of the drug discovery process and to assess whether there are lessons to be learnt from the episode.

摘要

不到两年前,首篇描述HIV逆转录酶(RT)非核苷抑制剂的报告引发了人们的高度期待,即一系列新药可能很快就能用于治疗艾滋病。在此期间已经出现了几种这样的药物,但最近的临床试验数据表明,这种乐观情绪为时过早。这篇简短的综述旨在追溯药物研发过程的简短历史,并评估是否能从这一事件中吸取教训。

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Non-nucleoside inhibitors of HIV reverse transcriptase: screening successes--clinical failures.HIV逆转录酶的非核苷类抑制剂:筛选成功——临床失败。
Drug Des Discov. 1992 Jul;8(4):255-63.
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引用本文的文献

1
Bayesian models leveraging bioactivity and cytotoxicity information for drug discovery.利用生物活性和细胞毒性信息进行药物发现的贝叶斯模型。
Chem Biol. 2013 Mar 21;20(3):370-8. doi: 10.1016/j.chembiol.2013.01.011.