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Advances Toward new antidepressants beyond SSRIs: 1-aryloxy-3-piperidinylpropan-2-ols with dual 5-HT(1A) receptor antagonism/SSRI activities. Part 2.

作者信息

Takeuchi Kumiko, Kohn Todd J, Honigschmidt Nicholas A, Rocco Vincent P, Spinazze Patrick G, Koch Daniel J, Atkinson Steven T, Hertel Larry W, Nelson David L, Wainscott D Bradley, Ahmad Laura J, Shaw Janice, Threlkeld Penny G, Wong David T

机构信息

Lilly Research Laboratories, A Division of Eli Lilly and Company, IN 46285, Indianapolis, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21;13(14):2393-7. doi: 10.1016/s0960-894x(03)00392-5.

DOI:10.1016/s0960-894x(03)00392-5
PMID:12824042
Abstract

Potent 5-HT1A/SSRIs at low nanomolar and subnanomolar concentrations were identified in a series of 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(4-benzo[b]thiophen-2-ylpiperidinyl)propan-2-ols. Incorporation of an alpha-Me group in the piperidine ring with its specific stereochemistry enhanced binding affinity at the 5-HT reuptake site and in vitro 5-HT(1A) antagonist functional activity.

摘要

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Antidepressant potential of nitrogen-containing heterocyclic moieties: An updated review.含氮杂环部分的抗抑郁潜力：最新综述。
J Pharm Bioallied Sci. 2011 Apr;3(2):194-212. doi: 10.4103/0975-7406.80765.