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针对丙型肝炎病毒复制子的利巴韦林1,2,3-三唑并碳环核苷类似物的合成。

Synthesis of 1,2,3-triazolo-carbanucleoside analogues of ribavirin targeting an HCV in replicon.

作者信息

Saito Yoshio, Escuret Vanessa, Durantel David, Zoulim Fabien, Schinazi Raymond F, Agrofoglio Luigi A

机构信息

Institut de Chimie Organique et Analytique, ICOA UMR 6005, UFR Sciences, BP 6759, 45067 Cedex 2, Orléans, France.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2003 Aug 15;11(17):3633-9. doi: 10.1016/s0968-0896(03)00349-3.

Abstract

The synthesis of carbocyclic and phosphonocarbocyclic analogues of ribavirin, an anti-HCV inhibitor, are described. Those compounds were evaluated against HCV but also against other important viruses in order to determine their spectrum of antiviral activity. Compounds 6 and 13 displayed a moderate IC(50) against HIV-1 of 43.8 and 37 microM, respectively.

摘要

描述了抗丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂利巴韦林的碳环和膦酰基碳环类似物的合成。对这些化合物针对HCV以及其他重要病毒进行了评估,以确定它们的抗病毒活性谱。化合物6和13对HIV-1分别表现出中等的半数抑制浓度(IC₅₀),分别为43.8和37微摩尔。

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