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聚合物负载的4-(溴甲基)-3-硝基苯甲酸在三取代1,4-苯并二氮杂卓-2,3-二酮合成中的应用。

Application of polymer-bound 4-(bromomethyl)-3-nitrobenzoic acid for synthesis of trisubstituted 1,4-benzodiazepine-2,3-diones.

作者信息

Zhang Jinfang, Lou Boliang, Saneii Hossain

机构信息

Department of Chemistry, Advanced SynTech, 9800 Bluegrass Parkway, Louisville, KY 40299, USA.

出版信息

Mol Divers. 2003;6(1):13-7. doi: 10.1023/a:1024848419350.

Abstract

A method utilizing polymer-bound 4-(bromomethyl)-3-nitrobenzoic acid as a key precursor leading to 1,4-benzodiazepin-2,3-dione scaffold is described. It involves a four-step sequence including nucleophilic displacement, acylation, simultaneous reduction-cyclization and alkylation, providing rapid access to the title compounds in excellent yield and purity.

摘要

描述了一种利用聚合物结合的4-(溴甲基)-3-硝基苯甲酸作为关键前体来合成1,4-苯并二氮杂卓-2,3-二酮骨架的方法。该方法包括亲核取代、酰化、同时还原环化和烷基化的四步反应序列,能够以优异的产率和纯度快速获得目标化合物。

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Bioorg Med Chem Lett. 2002 Mar 25;12(6):959-62. doi: 10.1016/s0960-894x(02)00058-6.

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