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评估S-[11C]西酞普兰作为用于体内标记5-羟色胺摄取位点的放射性配体。

Evaluation of S-[11C]citalopram as a radioligand for in vivo labelling of 5-hydroxytryptamine uptake sites.

作者信息

Hume S P, Lammertsma A A, Bench C J, Pike V W, Pascali C, Cremer J E, Dolan R J

机构信息

MRC Cyclotron Unit, Hammersmith Hospital, London, England.

出版信息

Int J Rad Appl Instrum B. 1992 Nov;19(8):851-5. doi: 10.1016/0883-2897(92)90171-t.

DOI:10.1016/0883-2897(92)90171-t
PMID:1428913
Abstract

The biologically active S-enantiomer of [N-methyl-11C]citalopram was evaluated as a radioligand for in vivo labelling of the 5-hydroxytryptamine uptake site in brain, using ex vivo tissue counting in rats and positron emission tomography in man. In rats, the maximal signal for total versus non-specific binding was approx. 2 at 60-120 min after radioligand injection. Subsequent studies in man failed to identify a specific signal over a 90 min scanning period, due to prolonged retention of non-specific label.

摘要

使用大鼠离体组织计数和人体正电子发射断层扫描技术,对[ N - 甲基 - ¹¹C]西酞普兰具有生物活性的S - 对映体作为脑内5 - 羟色胺摄取位点体内标记的放射性配体进行了评估。在大鼠中,放射性配体注射后60 - 120分钟,总结合与非特异性结合的最大信号比约为2。由于非特异性标记的长时间滞留,随后在人体中的研究未能在90分钟的扫描期内识别出特异性信号。

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