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朝鲜五加中贝壳杉烷型二萜类化合物对胰蛋白酶刺激的HMC-1细胞分泌肿瘤坏死因子-α的抑制作用。

Inhibitory effect of kaurane type diterpenoids from Acanthopanax koreanum on TNF-alpha secretion from trypsin-stimulated HMC-1 cells.

作者信息

Cai Xing Fu, Shen Guanghai, Dat Nguyen Tien, Kang Ok Hwa, Lee Young Mi, Lee Jung Joon, Kim Young Ho

机构信息

College of Pharmacy, Chungnam National University, Daejeon 305-764, Korea.

出版信息

Arch Pharm Res. 2003 Sep;26(9):731-4. doi: 10.1007/BF02976683.

DOI:10.1007/BF02976683
PMID:14560922
Abstract

Five known kaurane type diterpenoids, 16alphaH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (1), 16alpha-hydroxy-17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (2), paniculoside-IV (3), 16alpha-hydroxy-ent-kauran-19-oic acid (4), and ent-kaur-16-en-19-oic acid (5) were isolated from the root of Acanthopanax koreanum by repeated column chromatography and reversed phase preparative HPLC. The structures of these compounds were established from physicochemical and spectral data. Among the isolated compounds 16alphaH,17-isovaleryloxy-ent-kauran-19-oic acid (1) showed potent inhibitory activity (IC50 value, 16.2 uM) on TNF-alpha secretion from HMC-1, a trypsin-stimulated human leukemic mast cell line.

摘要

通过反复柱色谱法和反相制备型高效液相色谱法,从五加科植物辽东楤木的根中分离出5种已知的贝壳杉烷型二萜类化合物,分别为16αH,17-异戊酰氧基-对映-贝壳杉烷-19-酸(1)、16α-羟基-17-异戊酰氧基-对映-贝壳杉烷-19-酸(2)、圆锥苷-IV(3)、16α-羟基-对映-贝壳杉烷-19-酸(4)和对映-贝壳杉-16-烯-19-酸(5)。这些化合物的结构通过物理化学和光谱数据得以确定。在所分离的化合物中,16αH,17-异戊酰氧基-对映-贝壳杉烷-19-酸(1)对胰蛋白酶刺激的人白血病肥大细胞系HMC-1分泌肿瘤坏死因子-α显示出较强的抑制活性(IC50值为16.2 μM)。

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