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发现一种新型含双环脯氨酸P2的肽基α-酮酰胺LY514962作为丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。

Discovery of a novel bicycloproline P2 bearing peptidyl alpha-ketoamide LY514962 as HCV protease inhibitor.

作者信息

Yip Yvonne, Victor Frantz, Lamar Jason, Johnson Robert, Wang Q May, Barket Donna, Glass John, Jin Ling, Liu Lifei, Venable Daryl, Wakulchik Mark, Xie Congping, Heinz Beverly, Villarreal Elcira, Colacino Joe, Yumibe Nathan, Tebbe Mark, Munroe John, Chen Shu-Hui

机构信息

Lilly Research Laboratory, Eli Lilly and Company, Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):251-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.09.074.

DOI:10.1016/j.bmcl.2003.09.074
PMID:14684337
Abstract

We describe herein the design, syntheses and evaluation of a number of bicycloproline P2 bearing HCV protease inhibitors endowed with impressive enzyme potency, enzyme selectivity, cellular activity and favorable ADME profiles.

摘要

我们在此描述了一系列带有丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂的双环脯氨酸P2的设计、合成及评估，这些抑制剂具有令人印象深刻的酶活性、酶选择性、细胞活性以及良好的药代动力学性质。

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