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一种用于葡萄糖醛酸化抗癌前药的新型连接基。

A new linker for glucuronylated anticancer prodrugs.

作者信息

Rivault Freddy, Tranoy-Opalinski Isabelle, Gesson Jean-Pierre

机构信息

UMR 6514, Laboratoire de Synthèse et Réactivité des Substances Naturelles, Université de Poitiers, 40 avenue du Recteur Pineau, 86022 Poitiers, France.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2004 Feb 15;12(4):675-82. doi: 10.1016/j.bmc.2003.11.026.

DOI:10.1016/j.bmc.2003.11.026
PMID:14759728
Abstract

The synthesis, enzymatic hydrolysis and self decomposition of model glucuronylated prodrugs, incorporating a new linker with different aryl substituents, have been studied. Determination of kinetic parameters (V(max), K(m) and t(1/2)) showed the important role of aromatic substitution in enzymatic recognition and linker decomposition.

摘要

我们研究了含有新型连接基及不同芳基取代基的模型葡糖醛酸化前药的合成、酶促水解和自分解过程。动力学参数(V(max)、K(m)和t(1/2))的测定表明了芳基取代在酶识别和连接基分解中的重要作用。

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A new linker for glucuronylated anticancer prodrugs.一种用于葡萄糖醛酸化抗癌前药的新型连接基。
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引用本文的文献

1
Recent trends in targeted anticancer prodrug and conjugate design.靶向抗癌前药和偶联物设计的最新趋势。
Curr Med Chem. 2008;15(18):1802-26. doi: 10.2174/092986708785132997.