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具有细胞毒性和DNA拓扑异构酶II抑制活性的新型喹唑啉-喹啉生物碱。

Novel quinazoline-quinoline alkaloids with cytotoxic and DNA topoisomerase II inhibitory activities.

作者信息

Ma Zhongze, Hano Yoshio, Nomura Taro, Chen Yingjie

机构信息

Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, 2-2-1 Miyama, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Mar 8;14(5):1193-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.048.

DOI:10.1016/j.bmcl.2003.12.048
PMID:14980663
Abstract

Two new synthetic analogues of luotonins A and F, 7-acetylaminoluotonin A (6) and 3-[3H(quinazolino-4-one)]quinoline (7) were synthesized. The new analogues, along with four natural quinazoline-quinoline alkaloids, luotonins A (1), B (2), E (3), F (4) and a synthetic deoxoluotonin F (5), showed cytotoxic activity (IC(50) 1.8-40.0 microg/mL) and DNA topoisomerase II inhibition at a concentration of 25 microM.

摘要

合成了罗托宁A和F的两种新的合成类似物，即7-乙酰氨基罗托宁A（6）和3-[3H（喹唑啉-4-酮）]喹啉（7）。这些新类似物与四种天然喹唑啉-喹啉生物碱罗托宁A（1）、B（2）、E（3）、F（4）以及一种合成的脱氧罗托宁F（5）一起，在浓度为25 microM时显示出细胞毒性活性（IC50为1.8 - 40.0微克/毫升）和对DNA拓扑异构酶II的抑制作用。

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