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二氨基 - C,N - 二芳基嘧啶位置异构体的合成、构效关系及抗肿瘤特性:溶血磷脂酸酰基转移酶 - β抑制剂

Synthesis, SAR, and antitumor properties of diamino-C,N-diarylpyrimidine positional isomers: inhibitors of lysophosphatidic acid acyltransferase-beta.

作者信息

Gong Baoqing, Hong Feng, Kohm Cory, Jenkins Scott, Tulinsky John, Bhatt Rama, De Vries Peter, Singer Jack W, Klein Peter

机构信息

Cell Therapeutics, Inc, 201 Elliott Ave W, Suite 400, Seattle, WA 98119, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2303-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.104.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.01.104
PMID:15081029
Abstract

2,4-Diamino-N(4),6-diarylpyrimidines were identified as potent, isoform specific inhibitors of lysophosphatidic acid acyltransferase-beta (LPAAT-beta). Active inhibitors also blocked proliferation of tumor cell lines in vitro. The effect of 2j in an in vivo tumor model was investigated.

摘要

2,4-二氨基-N(4),6-二芳基嘧啶被鉴定为溶血磷脂酸酰基转移酶-β(LPAAT-β)的强效、亚型特异性抑制剂。活性抑制剂在体外也能阻断肿瘤细胞系的增殖。研究了2j在体内肿瘤模型中的作用。

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