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呋喃埃坡霉素D的合成

Synthesis of furano-epothilone D.

作者信息

Schinzer Dieter, Bourguet Erika, Ducki Sylvie

机构信息

Chemisches Institut der Otto-von-Guericke-Universität, Universitätsplatz 2, 39106 Magdeburg, Germany.

出版信息

Chemistry. 2004 Jul 5;10(13):3217-24. doi: 10.1002/chem.200400125.

DOI:10.1002/chem.200400125
PMID:15224330
Abstract

The total synthesis of furano-epothilone D by a convergent route is reported. The key fragments are available on a large scale to provide sufficient material for biological evaluation. The approach involves a palladium-catalyzed coupling that generates a highly functionalized aldehyde which is connected in a stereoselective aldol reaction to yield the framework of furano-epothilone D. Finally, a macrolactonization provides furano-epothilone D.

摘要

报道了通过汇聚式路线全合成呋喃埃坡霉素D。关键片段可大规模制备,以提供足够的材料用于生物学评价。该方法涉及钯催化的偶联反应,生成一个高度官能化的醛,该醛在立体选择性羟醛反应中连接,以产生呋喃埃坡霉素D的骨架。最后,通过大环内酯化反应得到呋喃埃坡霉素D。

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引用本文的文献

1
Synthesis by ring-closing metathesis and cytotoxic evaluation of novel thienylmacrolactones.
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