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具有显著DNA结合亲和力的C8连接的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓-苯并咪唑缀合物的合成。

Synthesis of C8-linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-benzimidazole conjugates with remarkable DNA-binding affinity.

作者信息

Kamal Ahmed, Ramulu P, Srinivas O, Ramesh G, Kumar P Praveen

机构信息

Division of Organic Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad 500007, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Sep 20;14(18):4791-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.06.069.

Abstract

Two types of benzimidazoles have been synthesized and linked to DC-81 at C8-position through different alkyl chain spacers. These PBD conjugates have exhibited remarkable DNA-binding affinity, and a representative compound shows promising in vitro anticancer activity.

摘要

已合成了两种类型的苯并咪唑,并通过不同的烷基链间隔基在C8位与DC-81相连。这些PBD缀合物表现出显著的DNA结合亲和力,一种代表性化合物显示出有前景的体外抗癌活性。

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