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具有高效DNA结合亲和力和强细胞毒性的新型苯并咪唑连接的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂䓬共轭物的合成。

Synthesis of new benzimidazole linked pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine conjugates with efficient DNA-binding affinity and potent cytotoxicity.

作者信息

Kamal Ahmed, Kumar P Praveen, Sreekanth K, Seshadri B N, Ramulu P

机构信息

Biotransformation Laboratory, Division of Organic Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad 500 007, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Apr 15;18(8):2594-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.039. Epub 2008 Mar 16.

DOI:10.1016/j.bmcl.2008.03.039
PMID:18378445
Abstract

The synthesis of new benzimidazole linked pyrrolobenzodiazepine conjugates is described. Some of these conjugates show significant DNA-binding affinity and, a representative compound 4c shows promising in vitro cytotoxicity against a number of human cancer cell lines.

摘要

本文描述了新型苯并咪唑连接的吡咯并苯并二氮杂卓缀合物的合成。其中一些缀合物表现出显著的DNA结合亲和力，代表性化合物4c对多种人类癌细胞系显示出有前景的体外细胞毒性。

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