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BILN 2061的合成,一种在人体中已证实具有抗病毒作用的丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂。

Synthesis of BILN 2061, an HCV NS3 protease inhibitor with proven antiviral effect in humans.

作者信息

Faucher Anne-Marie, Bailey Murray D, Beaulieu Pierre L, Brochu Christian, Duceppe Jean-Simon, Ferland Jean-Marie, Ghiro Elise, Gorys Vida, Halmos Ted, Kawai Stephen H, Poirier Martin, Simoneau Bruno, Tsantrizos Youla S, Llinàs-Brunet Montse

机构信息

Chemistry Department, Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd., Research and Development, 2100 Cunard Street, Laval, Québec, Canada H7S 2G5.

出版信息

Org Lett. 2004 Aug 19;6(17):2901-4. doi: 10.1021/ol0489907.

Abstract

The synthesis of BILN 2061, an NS3 protease inhibitor with proven antiviral effect in humans, was accomplished in a convergent manner from four building blocks. The procedure described here was suitable for the preparation of multigram quantities of BILN 2061 for preclinical pharmacological evaluation.

摘要

BILN 2061是一种在人体中已证实具有抗病毒作用的NS3蛋白酶抑制剂,它由四个构建模块以汇聚方式合成。本文所述方法适用于制备数克量的BILN 2061,用于临床前药理评估。

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