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4-酰基氨基和4-脲基苯甲酰胺作为促黑素聚集激素(MCH)受体1拮抗剂。

4-Acylamino-and 4-ureidobenzamides as melanin-concentrating hormone (MCH) receptor 1 antagonists.

作者信息

Receveur Jean-Marie, Bjurling Emelie, Ulven Trond, Little Paul Brian, Nørregaard Pia K, Högberg Thomas

机构信息

7TM Pharma A/S, Fremtidsvej 3, DK-2970 Hørsholm, Denmark.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5075-80. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.07.077.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.07.077
PMID:15380202
Abstract

Synthesis, in vitro biological evaluation and structure-activity relationships of 4-acylamino-and 4-ureidobenzamides as novel hMCH1R-antagonists are disclosed. The nature of the amine side chains could be varied considerably in contrast to the central benzamide scaffold and aromatic substituents.

摘要

本文公开了4-酰基氨基和4-脲基苯甲酰胺作为新型人黑素细胞刺激素1受体(hMCH1R)拮抗剂的合成、体外生物学评价及构效关系。与中心苯甲酰胺骨架和芳基取代基相比,胺侧链的性质可以有很大变化。

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